Азитромицин диспергируемые таблетки

Показания к применению

Инфекции верхних путей, такие как средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей, такие как бронхит и пневмония. Инфекции кожи и мягких тканей, простые генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, простые генитальные инфекции, вызванные не множественной лекарственной устойчивостью гонококковыми бактериями (рекомбинантная инфекция мелфалановых видов).

Клиническая фармакология

Азитромицин - это азалидный антибиотик, механизм действия которого заключается в том, чтобы препятствовать синтезу его белка (не влияя на синтез нуклеиновых кислот) путем связывания с субъединицей рибосомы 50-х годов чувствительных микроорганизмов. Как in vitro, так и клинические исследования показали, что азитромицин обладает антибактериальным действием против различных патогенных бактерий: грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus. Азитромицин перекрестно устойчив к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину. Большинство Streptococcus faecalis (Enterococcus) и метициллин-резистентный стафилококк устойчивы к этому продукту. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma trachomatis. Исследования in vitro и клинические исследования подтвердили, что азитромицин может предотвращать заболевания, вызванные внутриклеточным комплексом микобактерий (состоящим из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare). Азитромицин неэффективен против штаммов, продуцирующих бета-лактамазу. Исследования показали, что азитромицин оказывает антибактериальное действие in vitro на следующие микроорганизмы, но его клиническое значение до сих пор неясно, включая Streptococcus (C, F, G), Streptococcus mutans, Bordetella pertussis, Haemophilus ducrei, Legionella pneumophila. , Bacteroides, Streptococcus pneumoniae, Borrelia, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum и тому подобное.

Использование и дозировка

Этот продукт можно проглотить непосредственно водой или поместить в соответствующее количество теплой воды и хорошо перемешать перед его приемом (подробности см. В инструкциях).

Лекарственные формы

Дисперсная пленка

спецификация

0.25g

Инструкция по эксплуатации

Дата утверждения 8 мая 2007 г.

Дата редакции 1 октября 2010 г.

11 декабря 2013 года 2015-11-25 увеличение спецификаций упаковки

Диспергируемая таблетка азитромицина

Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкции и используйте их под руководством врача.

【Название лекарства】

Общее название: Азитромицин Диспергируемые Таблетки

Название продукта: Джун Джи

Английское название: Azithromycin Dispersible Tablets

Китайский пиньинь: Aqimeisu Fensanpian

【Ингредиенты】 Основным ингредиентом этого продукта является азитромицин.

Химическое название: (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13 - [(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-O-метил- α-L-ядро - гексопиранозил) окси] -2-этил-3,4,10-тригидрокси -3,5,6,8,10,12,14- гептаметил-11- [ [3,4,6 - тридезокси-3- (диметиламино) -β-D-дерево - это гексопиранозил] окси] -1-окса-6-он -15 cyclopentadecane ,

Химическая структура:

Молекулярная формула: C₃₈H₇₂N₂O₁₂

Молекулярный вес: 749.00

【Свойства】 Этот продукт белого или не совсем белого цвета.

【Показания】 Этот продукт подходит для следующих инфекций, вызванных чувствительными бактериями:

Инфекции верхних путей, такие как средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей, такие как бронхит и пневмония. Инфекции кожи и мягких тканей, простые генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, простые генитальные инфекции, вызванные не множественной лекарственной устойчивостью гонококковыми бактериями (рекомбинантная инфекция мелфалановых видов).

【Спецификация】 0,25 г

【Использование и дозировка】 Азитромицин таблетки для лечения инфекционных заболеваний, курс лечения и использования заключаются в следующем:

Этот продукт можно проглотить непосредственно с водой или положить в соответствующее количество теплой воды и тщательно перемешать перед приемом.

Взрослые: заболевания, передающиеся половым путем, вызванные Chlamydia trachomatis или чувствительными гонококковыми бактериями, нужно принимать только 1,0 г (4 таблетки) этого продукта в одной дозе.

Лечение других инфекций: общая доза составляет 1,5 г (6 таблеток), разделенная на три дозы, 0,5 г (2 таблетки) этого продукта один раз в день. Или общая доза такая же, все еще 1,5 г (6 таблеток), принимайте 0,5 г (2 таблетки) в первый день, а затем принимайте 0,25 г (1 таблетка) этого продукта один раз в день со второго по пятый день.

【Verse Неблагоприятные реакции】

(1) Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания выполняются в разных условиях, частота неблагоприятных реакций одного лекарственного средства, наблюдаемая в клинических испытаниях, не может быть напрямую сопоставлена с частотой неблагоприятных реакций других лекарств в клинических испытаниях и может не отражать побочные реакции при практическом применении. ставка.

В клинических испытаниях азитромицина для внутривенного введения при внебольничной пневмонии внутривенно вводили от 2 до 5 доз, и большинство зарегистрированных побочных реакций были слабыми или умеренными и восстанавливались после прекращения приема препарата. Большинство пациентов в этих клинических испытаниях имеют более одной сопутствующей патологии и должны применять другие лекарства. Около 1,2% пациентов, получавших внутривенные инъекции этого продукта, прекратили прием лекарств, а 2,4% пациентов, получавших внутривенный или пероральный прием азитромицина, прекратили прием лекарств из-за симптомов побочных реакций или аномальных лабораторных анализов.

В клинических испытаниях у пациентов с воспалительным заболеванием таза 2% пациентов, получавших монотерапию азитромицином, получали внутривенное введение препарата, 2% пациентов прекратили лечение из-за клинических побочных реакций, а также пациенты с азитромицином и метронидазолом 4% пациентов прекратили лечение из-за побочных реакций.

В вышеупомянутых исследованиях наиболее распространенными побочными реакциями, приводящими к отмене препарата, были желудочно-кишечные реакции (боль в животе, тошнота, рвота, диарея и т. Д.) И сыпь, что привело к ненормальным лабораторным тестам на прекращение аминотрансферазы и / или щелочной фосфатазы. высокая.

В исследовании внебольничной пневмонии наиболее распространенной побочной реакцией у взрослых пациентов, получавших препараты для внутривенного / перорального введения, были желудочно-кишечные реакции, включая диарею или жидкий стул (4,3%), тошноту (3,9%) и боль в животе (2,7). %), рвота (1,4%). Около 12% пациентов имели побочные реакции, связанные с внутривенной инъекцией, наиболее частой из которых была боль в месте инъекции (6,5%) и местный воспалительный ответ (3,1%).

В клинических испытаниях пациентов с воспалительным заболеванием таза взрослые женщины-пациенты получают внутривенно / пероральные препараты этого продукта.На Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с лечением, являются желудочно-кишечные реакции, среди которых распространены диарея (8,5%) и тошнота (6,6). %), за которым следуют вагинит (2,8%), боли в животе (1,9%), анорексия (1,9%), сыпь и зуд (1,9%). В этих исследованиях комбинация азитромицина и метронидазола встречалась у большей части пациентов женского пола с тошнотой (10,3%), болью в животе (3,7%), рвотой (2,8%), местом введения, стоматитом, головокружением и затрудненным дыханием. 1,9%).

Другие побочные реакции, вызванные введением азитромицина внутривенно / перорально в несколько доз, не превышали 1%.

Побочными реакциями с частотой не более 1% являются:

Желудочно-кишечные реакции: расстройство желудка, вздутие живота, мукозит, оральный кандидоз и гастрит.

Нервная система: головная боль, вялость.

Аллергическая реакция: бронхоспазм.

Особое чувство: вкус не тот.

(2) Опыт после применения после листинга

Пероральные препараты азитромицина используются у взрослых и / или детей после продажи, и есть сообщения о следующих побочных эффектах, но не ясно, вызвано ли это азитромицином:

Аллергия: боль в суставах, отек, крапивница, ангионевротический отек.

Сердечно-сосудистые: аритмии включают желудочковую тахикардию, гипотензию, редкое удлинение интервала QT и желудочковую точку желудочковую тахикардию

Желудочно-кишечный тракт: анорексия, запор, расстройство желудка, вздутие живота, рвота / диарея, но редко вызывает обезвоживание, псевдомембранозный колит, панкреатит, кандидоз полости рта, стеноз привратника и обесцвечивание редкого языка.

Системные реакции: усталость, парестезия, усталость, дискомфорт и анафилактический шок.

Мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит.

Кроветворная система: тромбоцитопения.

Печень / желчевыводящие пути: побочные эффекты, связанные с дисфункцией печени, отмечались в опыте применения азитромицина после продажи.

Нервная система: судороги, головокружение / головокружение, головная боль, вялость, гиперактивность, нервозность, возбуждение и обморок.

Нарушения слуха и потери: глухота, шум в ушах, потеря слуха, головокружение.

Дух: агрессивные реакции и беспокойство.

Кожа и аксессуары: зуд, редкая и тяжелая кожная реакция, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз.

Особый смысл: Нарушение слуха включает потерю слуха, глухоту и / или шум в ушах, а также сообщения о вкусовых / обонятельных отклонениях и / или потере.

Лабораторная проверка нарушений:

Важные лабораторные тесты (независимо от того, связаны ли они с наркотиками) в клинических испытаниях:

Частота встречаемости составляет от 4 до 6%: аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) и креатинин.

Уровень заболеваемости составляет от 1% до 3%: лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и билирубин повышены.

Заболеваемость составляет менее 1%: лейкопения, нейтропения, снижение количества тромбоцитов и повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Последующее наблюдение показало, что вышеуказанные лабораторные отклонения были обратимыми.

В клинических испытаниях многократных доз азитромицина (внутривенно / перорально) более чем у 750 пациентов, не более 2% пациентов прекратили прием азитромицина из-за связанных с лечением нарушений фермента печени.

【табу】

Известно, что он запрещен у пациентов с аллергией на азитромицин, эритромицин, другие макролиды или кетолиды. Пациенты с анамнезом холестатической желтухи / дисфункции печени после применения азитромицина ранее были запрещены.

предупреждение

Аллергическая реакция

Сообщения о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек, анафилактический шок и кожные реакции, включая синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, редки при лечении азитромицином. Хотя редко, есть сообщения о смерти. У некоторых пациентов аллергические симптомы первоначально дают симптоматическое лечение.Если лечение прекращено преждевременно, даже если азитромицин не используется, аллергические симптомы могут быстро возобновиться. Необходимо продлить время симптоматического лечения и наблюдения за такими пациентами. Неизвестно, связано ли возникновение этих событий с длительным периодом полураспада азитромицина в ткани и более длительным воздействием на организм антигена.

В случае аллергической реакции препарат следует немедленно прекратить и дать соответствующее лечение. Врач должен знать, что аллергические симптомы могут появиться после прекращения симптоматического лечения.

Hepatotoxicity

Были сообщения о нарушении функции печени, гепатите, холестазе желтухи, некрозе печени и печеночной недостаточности, некоторые из которых могут быть смертельными. Если появляются симптомы и признаки гепатита, немедленно прекратите использование этого продукта.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Почти все антибактериальные препараты имеют сообщения о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), включая этот продукт, который может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Антимикробное лечение может вызвать изменения нормальной флоры в толстой кишке, что приводит к чрезмерному размножению Clostridium difficile.

Токсин А и токсин В, продуцируемые Clostridium difficile, связаны с патогенезом CDAD. Высокотоксичный C. difficile вызывает повышенную заболеваемость и смертность, и эти инфекции трудно поддаются лечению антибиотиками и могут потребовать колэктомию. Для всех пациентов с диареей после применения антибиотиков следует учитывать возможность возникновения CDAD. Так как были сообщения о CDAD после более чем 2 месяцев лечения антибиотиками, необходимо тщательно расспросить об истории болезни.

Если CDAD подозревается или диагностируется, может потребоваться прекратить прием антибиотика, который не используется для Clostridium difficile. Вода, электролиты и белки должны быть должным образом дополнены в соответствии с клиническими потребностями, и антибиотики, которые эффективны против Clostridium difficile, должны быть даны, и хирургическая оценка должна быть выполнена при необходимости.

【Примечание】

Общие сведения: поскольку азитромицин в основном очищается от печени, пациентам с нарушениями функции печени следует использовать азитромицин с осторожностью. Субъекты с СКФ <10 мл / мин имеют ограниченные данные, и азитромицин следует использовать с осторожностью у таких пациентов. Были сообщения о нарушении функции печени, гепатите, холестатической желтухе, некрозе печени и печеночной недостаточности, некоторые из которых могут быть смертельными. Если есть признаки и симптомы гепатита, азитромицин следует немедленно прекратить.

Расширение интервала QT

Сообщалось, что использование других макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, может вызвать реполяризацию желудочков и продлить интервал QT, что приводит к риску аритмии и торсионной желудочковой тахикардии. В постмаркетинговом наблюдении за пациентами, принимающими азитромицин, было спонтанное сообщение о случае желудочковой тахикардии torsades de pointes. При оценке рисков и преимуществ использования азитромицина в группах высокого риска поставщики медицинских услуг должны учитывать риск пролонгации потенциально фатального интервала QT, включая:

· Известны пациенты с удлиненным интервалом QT, деиндуцированной желудочковой тахикардией торса, синдромом врожденного удлинения интервала QT, брадиаритмией или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

· Пациенты, которые, как известно, продлевают прием препаратов интервала QT, таких как антипсихотики, антидепрессанты и фторхинолоны.

· Пациенты с аритмией, такой как неисправленная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия и получающие тип IA (хинидин, прокаинамид) и тип III (Дофетилид, амиодарон, соталол) пациентам с антиаритмическими препаратами.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к эффектам интервала QT, связанным с приемом лекарств.

У пациентов, получавших азитромицин, отмечалось обострение миастении или новый синдром миастении.

При отсутствии диагноза, высокой степени подозрения на бактериальную инфекцию или отсутствии указаний на профилактику использование этого продукта может оказаться неэффективным для пациента и увеличит риск возникновения лекарственно-устойчивых бактерий.

Пациенты должны знать:

Азитромицин следует немедленно прекратить при появлении каких-либо признаков аллергических реакций и обратитесь к врачу.

Пациентам следует рекомендовать, чтобы антибиотики, включая этот продукт (азитромицин), могли использоваться только для лечения бактериальных инфекций и не могут использоваться для лечения вирусных инфекций (например, простуды). При использовании этого продукта (азимицина) для лечения бактериальных инфекций пациенты должны быть проинформированы о том, что, хотя они обычно чувствуют себя лучше в начале лечения, они должны следовать инструкциям врача для точного лечения. Отсутствие или отсутствие завершения всего курса лечения может: (1) снизить эффективность современных методов лечения, (2) повысить вероятность бактериальной устойчивости, что приведет к неспособности азитромицина или других антибиотиков лечить эти резистентные бактерии в будущем.

Лечение антибиотиками часто вызывает диарею, которая обычно восстанавливается после прекращения приема антибиотика. Иногда после лечения антибиотиками пациент может иметь водянистый стул или кровавый стул (с или без спазмов желудка и лихорадки) через 2 месяца или более после последнего применения антибиотика. Если это произойдет, пациент должен обратиться к врачу как можно скорее.

【Беременные и кормящие женщины】

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что азитромицин проникает через плаценту, но не обнаруживает признаков повреждения подстилки. Нет данных о выделении этого продукта в грудное молоко. Данные испытаний на животных не полностью предсказывают применение людей. Безопасность применения при беременности и кормлении грудью до сих пор не подтверждена, поэтому этот продукт не следует использовать, когда нет подходящего выбора для беременных или кормящих женщин.

【Детские лекарства】 Этот эксперимент не был проведен, и нет надежных ссылок.

【Гериатрическое использование】 Этот эксперимент не был проведен, и нет надежной ссылки.

【лекарственное взаимодействие】

Наркотиков взаимодействий: пероральное введение одной дозы азитромицина в устойчивом состоянии нелфинавир может увеличить сывороточную концентрацию азитромицина. Хотя нет необходимости регулировать дозу азитромицина при использовании в сочетании с нелфинавиром, следует тщательно контролировать известные побочные эффекты азитромицина, такие как нарушения ферментов печени и нарушения слуха.

Спонтанные постмаркетинговые отчеты предполагают, что комбинированное использование азитромицина может усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Когда пациенты комбинируются с азитромицином и пероральными антикоагулянтными препаратами, следует тщательно контролировать протромбиновое время.

В терапевтической дозе азитромицин против аторвастатина, карбамазепин, цетиризин, диданозин, эфавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, рифабутин, запад Фармакокинетика дипиридамола, теофиллина (внутривенное и пероральное введение), триазолама, триметоприма / сульфаметоксазола или зидовудина оказывает незначительное влияние. При использовании вместе эфавиренц или флуконазол оказывает незначительное влияние на фармакокинетику азитромицина. Когда азитромицин сочетается с любым из вышеперечисленных препаратов, нет необходимости корректировать дозу любого из препаратов.

Не сообщалось, что азитромицин взаимодействует со следующими препаратами в клинических испытаниях. Тем не менее, до настоящего времени не проводилось никаких конкретных исследований для оценки потенциального взаимодействия между азитромицином и этими лекарственными средствами. Однако эти условия возникали, когда использовались другие макролиды. Следовательно, при отсутствии новых данных исследований следует тщательно наблюдать азитромицин в сочетании со следующими препаратами:

Концентрация дигоксина-дигоксигенина в крови увеличилась.

Эргозамин или дигидроэрготамин - острое отравление спорыньей, проявляющееся выраженным периферическим спазмом сосудов и дизестезией.

Тербинадин, циклоспорин, гестобета и фенитоин были повышены в концентрации.

Влияние на лабораторные исследования. Сообщений о воздействии на лабораторные исследования не поступало.

【Передозировка наркотиков】 Побочные эффекты от передозировки наркотиков такие же, как и рекомендуемая доза. В случае чрезмерного использования может быть оказана симптоматическая и поддерживающая помощь в зависимости от состояния, такого как промывание желудка или общая поддерживающая терапия.

【Фармакология и токсикология】

Фармакологическое действие

Азитромицин - это азалидный антибиотик, механизм действия которого заключается в том, чтобы препятствовать синтезу его белка (не влияя на синтез нуклеиновых кислот) путем связывания с субъединицей рибосомы 50-х годов чувствительных микроорганизмов.

Как in vitro, так и клинические исследования показали, что азитромицин обладает антибактериальным действием на различные патогенные бактерии:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: золотистый стафилококк, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus.

Азитромицин перекрестно устойчив к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину. Большинство Streptococcus faecalis (Enterococcus) и метициллин-резистентный стафилококк устойчивы к этому продукту.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma trachomatis.

Исследования in vitro и клинические исследования подтвердили, что азитромицин может предотвращать заболевания, вызванные внутриклеточным комплексом микобактерий (состоящим из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare).

Азитромицин неэффективен против штаммов, продуцирующих бета-лактамазу.

Исследования показали, что азитромицин оказывает антибактериальное действие in vitro на следующие микроорганизмы, но его клиническое значение до сих пор неясно, включая Streptococcus (C, F, G), Streptococcus mutans, Bordetella pertussis, Haemophilus ducrei, Legionella pneumophila. , Bacteroides, Streptococcus pneumoniae, Borrelia, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum и тому подобное.

Токсикологическое исследование

Генотоксичность Результаты анализа лимфоцитов человека, анализа микроядер костного мозга мыши и анализа клеток лимфомы in vitro Азитромицин не показал мутагенных эффектов.

Репродуктивная токсичность Тесты на репродуктивную токсичность на крысах и мышах показали, что когда дозы азитромицина (пероральное введение) достигают уровня дозы, который вызывает умеренную материнскую токсичность (то есть 200 мг / кг / день, около 500 мг дозы на человека в зависимости от площади поверхности тела) Никакого тератогенного эффекта не наблюдалось, когда / кг / день было от 2 до 4 раз.

Никакого ущерба для плодородия и плода обнаружено не было. В настоящее время не существует адекватных и строгих контролируемых клинических испытаний у беременных женщин. Поскольку результаты исследований репродукции животных не всегда предсказывают состояние человека, азитромицин может использоваться только беременными женщинами, когда это действительно необходимо. Неизвестно, выделяется ли этот продукт в грудное молоко, так как многие препараты выделяются из грудного молока, женщины, кормящие грудью, должны обращать на него внимание при его использовании.

Канцерогенность Исследования канцерогенности при длительном применении азитромицина у животных отсутствуют.

【Фармакокинетика】

Он быстро всасывается после приема внутрь и имеет биодоступность 37%. После однократного перорального введения 0,5 г время пика составляет от 2,5 до 2,6 часов, а пиковая концентрация в плазме (C max) составляет от 0,4 до 0,45 мг / л. Этот продукт широко распространен в организме, концентрация в каждой ткани может достигать 50-кратной концентрации в крови за один и тот же период, а концентрация в макрофагах и фибробластах высока, причем первая может транспортировать азитромицин к месту воспаления. Период полувыведения из крови (T 1/2) после введения одного агента составляет от 35 до 48 часов, и более 50% введенного количества выводится через желчные пути в исходной форме, и около 4,5% в исходной форме выводится через мочу в течение 72 часов после введения. Уровень связывания белка сыворотки этого продукта уменьшается с увеличением концентрации в крови. Когда концентрация крови составляет 0,02 мкг / мл, скорость связывания белка сыворотки составляет 15%. Когда концентрация крови составляет 2 мкг / мл, скорость связывания белка сыворотки составляет 7%. Пища не влияет на биодоступность этого продукта.

【Хранение】 затенение, герметизация и хранение в сухом месте.

【Упаковка】 алюминиевая пластиковая упаковка, 6 штук / коробка, 12 штук / коробка.

【Срок действия】24 месяца.

【Исполнительные стандарты】Второе издание Китайской Фармакопеи 2010 года.

【Одобрение №】 Национальный стандарт на наркотики H20020729.

【Производители】

Название компании: Лунан Бейт Фармацевтическая Лтд

Производственный адрес: № 243, улица Иньшань, город Линьи, провинция Шаньдун

Почтовый индекс: 276006

Номер телефона: 0539-8336336 (продажа) 0539-8336337 (отдел качественных труб)

Номер факса: 0539-8336029 (продажа) 0539-8336338 (отдел качественных труб)

Веб-сайт: www.LUNAN.com.cn

24-часовая горячая линия обслуживания клиентов: 400-0539-310